柳氮磺吡啶跟美沙拉嗪有什么区别

柳氮磺吡啶、美沙拉秦和奥沙拉秦均为氨基水杨酸制剂,是临床上治疗轻、中度炎性肠病(包括溃疡性结肠炎和克罗恩病等)的首选药物。这三种药物在体内都是通过5-氨基水杨酸来发挥抗菌消炎和免疫抑制作用的。

虽然柳氮磺吡啶、美沙拉秦和奥沙拉秦在体内最终发挥治疗作用的药效成分相同,但三者之间还存在者许多不同点,如下:

(1)化学结构特点:
柳氮磺吡啶跟美沙拉嗪有什么区别图1

柳氮磺吡啶

柳氮磺吡啶跟美沙拉嗪有什么区别图2

美沙拉嗪

柳氮磺吡啶跟美沙拉嗪有什么区别图3

奥沙拉嗪

柳氮磺吡啶是5-氨基水杨酸与磺胺吡啶的偶氮化合物;美沙拉秦为5-氨基水杨酸;奥沙拉秦为两分子5-氨基水杨酸的偶氮化合物。

(2)吸收特点:

三者在体内起效的成分均为5-氨基水杨酸,但直接口服5-氨基水杨酸,会在胃和小肠迅速吸收,使到达结直肠的药物量很少,难以达到治疗所需的药物浓度,无法起到抗炎作用;另一方面吸收入血的药物又会对身体其他组织产生副作用,尤其是肾脏。柳氮磺吡啶和奥沙拉秦为5-氨基水杨酸的前体药物,前者口服后小部分在胃吸收,大部分可到达回肠末端和结肠被细菌分解产生5-氨基水杨酸,后者口服后几乎能全部到达结肠,被细菌分解成2分子的5-氨基水杨酸。美沙拉嗪虽为5-氨基水杨酸,但通过特殊的制剂工艺,制成了时间依赖型或pH依赖型的缓释制剂,使其能在结肠定位释放5-氨基水杨酸。

(3)服药剂量:

根据三种药物含有效成份5-氨基水杨酸的量,可以计算出柳氮磺吡啶1g相当于0.4g的美沙拉秦和0.4g的奥沙拉秦。但服药剂量不仅要考虑有效成分的含量,还要考虑制剂在体内的吸收、代谢等过程,因此柳氮磺吡啶的常用剂量为3~4g/d,分次口服(3~4次/日),美沙拉秦2~4g/d,分次口服(3~4次/日),奥沙拉秦2~4g/d,分次口服(3~4次/日)。

(4)注意事项:

柳氮磺吡啶的口服剂型一般为肠溶制剂,服药时要整片吞服,不能压碎或掰开服用;而且应该在一天固定的时间服用,进餐时服用效果最好。服用药物期间应该多饮水,保持高尿流量,防止结晶尿的发生,必要时可服用碱化尿液的药物。 美沙拉秦一般为肠溶制剂或缓释制剂,服药时宜整片吞服或掰开用水冲服,但不能压碎或嚼碎服用;本药物不能与降低肠道pH的药物联用。 奥沙拉秦为胶囊制剂,建议整粒服用,宜在进餐时服用,如发现漏服可立即补服,但不能同时服用两倍剂量的药物。

(5)不良反应:

柳氮磺吡啶不良反应的发生率约为10%~45%,常发生在用药的前3个月,不良反应分为剂量相关性和剂量非相关性两类,主要与磺胺吡啶成分的乙酰体表型有关。最常见的不良反应有厌食、头痛、恶心、呕吐、胃部不适和明显的可逆性少精子症。少见的不良反应有瘙痒、荨麻疹、皮疹、发热、变性珠蛋白小体贫血、溶血性贫血和紫绀等症状。

美沙拉嗪不良反应的发生率少于柳氮磺吡啶的50%,其耐受性更好,在治疗开始时可能会出现头痛、恶心、呕吐等症状。一旦出现急性胰腺炎、白细胞减少症、心包炎、心肌炎必须停药。

奥沙拉秦和美沙拉秦的不良反应发生相似,常见腹泻,可有恶心呕吐、上腹不适、消化不良、腹部痉挛、皮疹、头痛、头晕、失眠、关节痛、白细胞减少及短暂性焦虑等。一般不良反应较轻,可以逆转。

柳氮磺吡啶、美沙拉秦和奥沙拉秦虽然为同类药物,有效成分相同,但还是存在着一些区别,建议大家在服药时还是多了解一些。

参考文献

柳氮磺吡啶肠溶片说明书

美沙拉秦肠溶片说明书

美沙拉嗪胶囊说明书

炎性肠病诊断与治疗的专家共识(2018)

首先柳氮磺嘧啶、美沙拉嗪、奥沙拉秦都是治疗炎性肠炎的药物,主要用于急慢性的结肠炎、溃疡性结肠炎及克罗恩病的治疗,但是柳氮磺嘧啶属于磺胺类的抑菌药物,而美沙拉嗪和奥沙拉秦属于氨基水杨酸类制剂,所以作用机制也是各有异同。
柳氮磺吡啶跟美沙拉嗪有什么区别图4
下边小克为大家一一解析这三种药物之间的区别?

1、柳氮磺嘧啶可以分解为氨基水杨酸和磺胺嘧啶,而这种药物的通过一些转化使得药物有效成分与肠道结蹄组织联合后会长期在肠壁及粘膜组织中存在,而且还能抑制前列素的合成和炎症介质白三烯的合成,起到抑制细菌消炎的作用,但是服用柳氮磺嘧啶期间要多喝水,避免药物毒性过大损伤肝肾,而且还能避免药物结晶堵塞尿液及血液循环。
柳氮磺吡啶跟美沙拉嗪有什么区别图5
2、美沙拉嗪主要成分是氨基水杨酸,主要作用机制也是抑制前列素的释放和炎症介质白三烯的合成,但还有抑制中性粒细胞的脂肪氧化酶活性,使得中性粒细胞的很多作用受到抑制,还有抑制血小板生长因子的合成,最终起到肠壁炎症反应的抑制作用,这种药物对于肝脏的伤害很大,所以注意定期复查肝功,避免引起药物性肝炎。
柳氮磺吡啶跟美沙拉嗪有什么区别图6
3、奥沙拉秦主要成分和美沙拉嗪一样,而奥沙拉秦主要是在小肠吸收,经尿液排泄,而有效的药物成分达结肠部位后其偶氮桥在细菌作用下断裂,分解为二分子5一氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎症介质白三烯的形成,降低肠壁细胞膜的通透性,减轻肠粘膜水肿。主要副作用还是肝肾功功能的损坏。
柳氮磺吡啶跟美沙拉嗪有什么区别图7因此这三种药物主要成分都是氨基水杨酸,作用都是抑制前列素和炎性介质白三烯的合成而起作用抑菌作用的,但是不良反应还是比较重的。

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