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曲马多、杜冷丁和美沙酮都是临床上比较常见和常用的镇痛药.
①曲马多属于中等强度的非麻醉性和非阿片类处方药,临床上主要用来治疗手术、创伤、分娩疼痛以及晚期恶性肿瘤等导致的中等强度或者以上的急慢性疼痛,曲马多本身不属于阿片类药物,曲马多和杜冷丁以及美沙酮不同的是,相对患者来说不太容易上瘾,但是长期滥用曲马多也会成瘾和对曲马多产生依赖.
对于重度疼痛或者剧烈疼痛,使用曲马多镇痛效果就不如杜冷丁和美沙酮了.
②杜冷丁属于阿片肽类药物,使用杜冷丁最容易成瘾,短期或者临时使用一般也不会因此而上瘾,另外杜冷丁和单胺氧化酶抑制剂一起使用时,可以出现严重的后果,而且因其代谢产物甲基哌替啶的半衰期明显延长,会在肝脏蓄积而产生肝脏毒性,所以杜冷丁不能长期重复大量使用,所以在重症监护病房的对重度疼痛或者剧烈疼痛的持续镇痛一般不会选择杜冷丁,而是选择杜冷丁的升级版药物芬太尼及其同系的药物.
③美沙酮属于阿片受体激动药:是左旋和右旋异构体的消旋体,而其中起到镇痛作用的主要是左旋美沙酮,美沙酮和吗啡相比,镇痛效果和吗啡差不多,美沙酮和杜冷丁相比较,美沙酮镇痛效果又要比杜冷丁要强,镇痛持续的时间也长,上瘾和耐药相对发生较慢,戒断反应轻微.口服美沙酮后再静脉使用曲马多不能引发原有的欣快之感,也不会出现戒断反应,因此使吗啡的上瘾减弱,并能减少海洛因或者吗啡因为上瘾自我注射带来的如艾滋病等血液传播疾病的危险,因而美沙酮临床上除了用来镇痛之外,美沙酮还被广泛的用于海洛因、吗啡等上瘾的脱毒治疗,虽然不能根治,但至少对上瘾患者有很大的改善.
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美沙酮,曲马多,杜冷丁都是人工合成镇痛药,他们虽然不具有吗啡(镇痛药)的基本结构,但是仍然作用于阿片受体。我从作用机制,止痛强度,和成瘾性,临床应用来介绍三者的区别。
1 作用机制。
美沙酮和杜冷丁的作用机制都类似吗啡,主要兴奋阿片受体,曲马多兴奋阿片受体的同时,还有抑制中枢神经系统5—HT和NA的再摄取。
2 止痛强度。
美沙酮的止痛强度最强,镇痛效价强度与吗啡相同,杜冷丁和曲马多的止痛强度差不多,都是吗啡的十分之一左右。
3 成瘾性。
曲马多和杜冷丁大剂量或者长期服用易成瘾,而美沙酮耐受性和成瘾性发生缓慢,停药后的戒断症状轻,因此用于吗啡或者海洛因成瘾的脱毒治疗。
4 临床应用。
三者的临床应用差不多,杜冷丁主要用于外伤,癌症晚期和手术后疼痛,也用于心源性哮喘的辅助治疗。曲马多主要用于手术后,创伤,癌症晚期引起的疼痛,也用于剧烈关节痛,神经痛外科引起的疼痛。美沙酮用于手术后,创伤,癌症晚期引起的疼痛(临床实际应用不多),以及吗啡和海洛因成瘾者的脱毒治疗。
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